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南开大学合成“可激活”纳米药物 为肿瘤治疗提供新方法

从南开大学获悉,该校化学学院郭东升团队和生命科学学院丁丹团队联合研究开发了“可激活”纳米药物,通过精心设计杯芳烃主体结构,借助其优良的识别和组装性质,克服了传统光敏剂缺乏肿瘤靶向性、对正常组织具有光毒性等不足,降低其光毒性并提高治疗效果,实现了肿瘤选择性成像和靶向治疗,且能够实现诊疗一体化。该策略现已成功应用于活体抗肿瘤动物实验,这一开创性工作为肿瘤等疾病的临床精准治疗提供了新方法、发展了新材料,相关研究成果发表在最新一期的化学领域顶级期刊《美国化学会志》上。

光动力治疗,是将光敏剂输入人体,在一定时间后,以特定波长的光照射病变部位,通过一系列光物理和光化学过程,使异常增生活跃的细胞发生不可逆的损伤,最终使细胞死亡,达到治疗目的。此法通常用于治疗癌前期皮肤病和皮肤恶性肿瘤,如日光性角化病、基底细胞癌、鳞癌等,也可用于血管畸形、寻常痤疮等非恶性肿瘤性皮肤病的治疗中。如何改良现有商业化光敏剂,降低其光毒性并实现肿瘤选择性成像和靶向治疗,是一个极具挑战性的难题。

为解决这个关键问题,郭东升课题组提出了“生物标志物置换激活”的新策略。从成熟的商业化光敏剂出发,采用两亲性杯芳烃与光敏剂结合,通过主客体相互作用,构筑纳米超分子药物。

在化学理论上得到验证后,丁丹课题组成功将该策略应用于活体肿瘤成像和治疗,并将基于此策略的纳米药物拓展到活体抗肿瘤研究。光敏剂在药物递送过程中处于一种“静默”状态;当纳米药物被运送到肿瘤组织区域时,能够在肿瘤部位靶向释放光敏剂,达到了对肿瘤选择性成像的目的。根据活体成像结果,选择最佳治疗时间点进行光动力治疗,结果表明:相对于单独的商用光敏剂,这种“可激活”的智能纳米药物具有准确的靶向性和优越的抗肿瘤效果。(津云新闻编辑刘颖)

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