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抗流感病毒新药获新进展 南开大学陈瑶研究员:新型抑制剂类药物开发有了新策略

 记者获悉,南开大学药学院、药物化学生物学国家重点实验室陈瑶研究员与美国加州大学圣迭戈分校塞思·M·科恩(Seth M. Cohen)教授展开联合研究,在抗流感病毒新药研发领域取得新进展。该项研究发现了一系列具有优异抗病毒活性、核酸内切酶抑制活性的化合物,有望成为新型抗病毒药物前药。

流行性感冒(简称流感)是流感病毒引起的急性呼吸道感染,也是一种传染性强、传播速度快的疾病。一些流感病毒会引起严重的并发症甚至导致死亡。

在抗流感病毒药物的开发中,PAN核酸内切酶抑制剂的研究获得了广泛的关注。陈瑶课题组基于最近发现的抑制PAN内切酶的高活性金属结合药效团(MBPS),运用了基于片段的药物挖掘策略(Fragment Based Lead Discovery),以配位化学和构效关系分析(SAR)为指导,发展了MBP骨架,并不断提高其活性和选择性,合成了具有高亲和力和结合能力的流感核酸内切酶抑制剂。

同时,他们所开发的先导化合物对几类相关的双核和单核金属酶具有高选择性。结合生物无机和药物化学的原理和方法,该团队创新性地开发了一系列高效的病毒PAN内切酶抑制剂,具有良好的抗流感病毒活性。

“这项工作为抗病毒药物的研究以及新型抑制剂类药物的开发提供了新的思路和策略。”陈瑶说。

日前,介绍该研究工作的论文发表在国际药物化学领域知名期刊《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)上,陈瑶与塞思·M·科恩为论文共同通讯作者。

小贴士助你防流感

我国即将进入流行性感冒流行季节,公众该如何预防?

高峰:一般每年11月中下旬以后,我国南北方会逐步进入到流感的流行季节,流感高峰一般出现在1月份左右。

预防:1.勤洗手、注意个人卫生。

2.经常开窗通风,避免用手摸口鼻、揉眼睛,因为流感经常是通过手接触污染物品后传播的。

3.戴口罩做好个人防护很重要,尽量避免去人群密集的场所。

人群:1.流感是一种自限性疾病,一般一周之内症状可得到缓解,个别病人会发展为肺炎,出现脑、心脏等重要器官的并发症。

2.高危人群比如婴幼儿、5岁以下儿童、60岁以上老年人、孕妇等,这些人得了流感以后要尽早就医,减少流感造成的重症风险。

疫苗:是预防流感最经济有效的手段,对于6-23月龄的婴幼儿、2-5岁儿童、60岁及以上老年人、特定慢性病患者、医务人员、6月龄以下婴儿的家庭成员和看护人员以及孕妇或准备在流感流行季节怀孕的女性等,建议在流感流行季节到来前优先接种流感疫苗。(津云新闻编辑孙畅)

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