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南开大学团队“抗癌干细胞药物化学”领域获突破 防风草内酯骨架首次高效合成

 从南开大学获悉,该校药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物防风草内酯(Ovatodiolide)骨架的高效化学合成,并实验确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞,具有药物开发潜力。这一成果近日在国际著名学术刊物《德国应用化学》上刊载。

癌症干细胞(CSC)是很多癌症复发和转移的根源。靶向CSC有望给癌症治疗带来革命性的进步。因此,临床方面对靶向癌症干细胞的药物具有迫切需求。然而,研究人员发现,抗CSC的化合物很难找到,相关的天然产物也极少,且大多成药性差。

防风草是我国南方常见的草本植物。陈悦团队完成了防风草内酯对映异构体和异防风草内酯的首次全合成,初步揭示了防风草内酯骨架的构效关系,并通过实验确证了防风草内酯能够杀灭肝癌干细胞。

“‘防风草骨架’具有进一步药物开发的潜力。我们的最终目标是获得一款抗肝癌药物,虽然目前已经有了很好的开头,但这只是‘万里长征的第一步’,还有很多难题需要攻克。”团队研究人员王良博士说。

据悉,该研究受国家自然科学基金、天津市自然科学基金、南开大学相关计划资助。(津云新闻编辑付勇钧)

 

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